摘要：目的 設計并合成新型木豆素衍生物,研究其體外抗腫瘤活性和對ERα蛋白表達水平的影響。方法 通過Horner-Wadsworth-Emmons反應、選擇性去甲基反應、異戊烯基化反應等得到目標化合物;采用MTT法測試目標化合物對人結腸癌細胞HT-29、人乳腺癌細胞MCF-7和人卵巢畸胎瘤細胞PA-1的體外抗增殖活性,采用Western blot實驗檢測部分化合物對MCF-7細胞ERα蛋白表達水平的影響。結果與結論共合成23個木豆素衍生物,其中,18個化合物未見文獻報道,目標化合物的結構經1H-NMR、13C-NMR譜和高分辨質譜確證。目標化合物的體外抗腫瘤細胞增殖測試結果表明,受試化合物對PA-1細胞的抑制活性明顯強于對HT-29和MCF-7細胞。其中,B環引入羥基的衍生物對3種測試細胞株均有較好的抑制活性,且與木豆素和他莫昔芬相比,化合物11下調ERα蛋白表達水平作用更明顯,值得進一步深入研究。